卤代查尔酮类衍生物的合成及其抗宫颈癌活性

摘要

以查尔酮类衍生物异甘草素为先导化合物,以卤代苯甲醛和取代苯乙酮为原料,利用Claisen-Schmidt反应原理,采用微波液相法合成了系列卤代查尔酮类衍生物(3a～3c,5a～5c),其结构经1H NMR、13C NMR和MS(ESI)表征.采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(SiHa和HeLa)和中国仓鼠卵巢细胞(CHO)的抑制活性.用流式法检测化合物5 b对SiHa细胞的凋亡作用.结果表明:化合物对人子宫颈癌细胞株均有一定的抑制作用,其中5b对SiHa细胞的抑制活性最好(IC500.25μg·mL-1),为先导化合物异甘草素的209倍,凋亡比例高达82.5％.5a对HeLa细胞的抑制活性最好(IC50=0.38μg·mL-1),为先导化合物异甘草素的72倍.