新型含1,3,4-噻二唑基的苯并4,5呋喃3,2-d嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性

摘要

采用亚活性基团拼接原理,以取代苯胺为起始原料,合成了6个新型含1,3,4-噻二唑基的苯并呋喃嘧啶类化合物(5a～5f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.采用MTT法对5进行了抑制人胃癌细胞MGC-803体外增殖活性测试.结果表明:在用药浓度为10 μmol·L-1时,部分化合物对MGC-803细胞具有良好的抑制活性,其中4-[5-N-(2,6-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5b),4-[5-N-(2,5-二甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5c)和4-[5-N-(3-甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5e)的抑制率分别为89.5％,88.9％和70.2％.