己酮可可碱缓释骨架片的制备及体外释放度考察

摘要

目的制备己酮可可碱缓释骨架片;考察骨架材料种类和数量、填充剂种类和用量、制备工艺、制片压力对体外释放度的影响。方法采用湿法制粒压片或粉末直接压片法制备缓释骨架片;采用紫外分光光度法检查体外释放度;以相似因子f2评价释放曲线的相似程度。结果骨架材料仅使用HPMC时制备工艺可采取湿法制粒压片或粉末直接压片,而骨架材料含Kollidon SR时制备工艺应选择粉末直接压片。HPMC的规格对药物释放度影响不大;Kollidon SR用量对药物释放影响较大;HPMC与Kollidon SR比例变化(总用量一定)对药物释放度影响不明显;选择用量的Kollidon VA 64和预胶化淀粉对释放度影响不明显;片剂硬度和制剂工艺因素影响较弱。结论本研究中影响己酮可可碱缓释骨架片释放度的因素较少,联合使用HPMC可有利于改善直接压片物料的性能,为制备己酮可可碱缓释片提供了一种简便方法。