表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用

摘要

目的 应用表面等离子共振技术(SPR)建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法.方法 将人血清白蛋白(HSA)固定在CM5芯片表面.不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA,SPR显示在芯片表面的折射系数变化.分析软件处理数据,用HSA流通池得到的数据减去参比池得到的数据进行拟合,确定结合常数.结果 所有测试药物与固定的HSA可逆结合.紫草素1的平衡结合常数KA为3000 L·mol-1.SPR样品需要量最小而且能够自动分析,还可以直接检测小分子(Mr 308～585)结合,使之适用于评价药物与HSA相互作用.结论 HSA主要的药物键合位点没有因为被固定到芯片表面而破坏.验证了SPR可以准确简易测定化合物的结合解离.