罗哌卡因PLGA微球在小鼠坐骨神经旁的缓释作用

摘要

目的:研究罗哌卡因PLGA微球(ROP-PLGA-MS)在小鼠坐骨神经旁的缓释作用.方法:昆明小鼠110只,随机均分为A、B两组,给药侧坐骨神经旁分别植入ROP-PLGA-MS和罗哌卡因PL-GA空白微球混合物(ROP/PLGA-MS);对照侧均植入PLGA空白微球(PLGA-MS),建立动物模型(每侧植药量800mg/Kg).各组小鼠均随机分11组(n=5),分布于给药后5min、15min、30min、1h、2h、3h、4h、10h、18h、30h、48h时间点,采用热踏板法及4-point scale评分测定坐骨神经阻滞时效,高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度.结果:两组小鼠坐骨神经阻滞结果发现A组的局麻药阻滞时间较B组延长约10倍.血药浓度变化显示:A组3h后测罗哌卡因,血药浓度相对平稳,达到峰值时间晚,峰值(Cmax)=129.80±259.70ng/ml,且血药浓度一直维持较低水平.B组在5min时血浆即可测及较高浓度罗哌卡因,并迅速达到Cmax=1559.00±123.39ng/ml,其后快速下降.结论:ROP-PLGA-MS在小鼠体内具有缓释作用,有效延长罗哌卡因时效,且血药浓度低,毒性小.