GE11多肽对表皮生长因子受体阳性乳腺癌脑转移瘤的靶向性研究

摘要

目的探讨GE11多肽对表皮生长因子受体（EGFR）阳性乳腺癌脑转移瘤靶向结合的可行性，为构建特异性靶向乳腺癌脑转移瘤的分子探针寻找合适的靶向基团。方法应用Western blot及流式细胞仪检测人三阴性乳腺癌脑转移细胞株（MDA-MB-231-BR）的EGFR表达，采用细胞免疫荧光染色及流式细胞仪检测荧光标记的GE11多肽对MDA-MB231-BR细胞株的体外靶向结合特性，选择GK-13多肽为对照肽，并利用皮下荷瘤裸鼠进行活体水平靶向性验证。采用两样本t检验分析数据。结果Western blot及流式细胞检测结果显示EGFR在MDA-MB-231-BR细胞株中表达率为88.60%，呈高表达。流式细胞检测结果显示，10 μmol/L浓度GE11多肽与MDA-MB-231-BR细胞结合率为38.4%，明显高于相同浓度对照肽的结合率（0.6%；t＝16.941，P〈0.01）；细胞荧光染色结果显示GE11多肽与细胞共温育后可检测出更强的荧光信号，且结合具有浓度及温度依赖性。活体实验结果显示GE11多肽在肿瘤部位有较强的信号，其他组织信号较弱。结论GE11多肽与EGFR阳性的乳腺癌脑转移瘤具有特异性靶向结合特性。