乏氧组织显像剂99Tcm-DTPA-甲硝唑的制备和荷瘤动物实验研究

摘要

目的　进行新型乏氧组织显像剂DTPA-甲硝唑的化学合成、药盒制备、99Tcm标记、质量控制以及药理研究。方法　合成的DTPA-甲硝唑用氯化亚锡作还原剂,99Tcm标记，用多元正交法确立99Tcm标记一步法药盒的最佳配方。纸层析法鉴定99Tcm-DTPA-甲硝唑的标记率、标记稳定性，完成了H22肝癌小鼠体内生物分布实验及显像研究。结果　DTPA-甲硝唑一步法药盒与99TcmO-4混合，沸水浴反应10 min，放化纯度大于99%。H22肝癌小鼠生物分布显示，肿瘤/血液比值1、2 h分别为3.43、6.40,肿瘤/肌肉比值1、2 h分别为5.24、7.42；注射血管舒张药肼苯哒嗪组肿瘤组织摄取明显高于对照组（P<0.01）。结论　研制的99Tcm-DTPA-甲硝唑有望成为一种新型的肿瘤乏氧组织显像剂。