125I-Tyr3-octreotide内化及杀伤NCI-H446细胞的研究

摘要

目的探讨小细胞肺癌NCI-H446细胞株内化[Tyr3]-奥曲肽([Tyr3]-octreotide,TOC)的能力及125I-TOC杀伤NCI-H446细胞的效应.方法以125 Ⅰ-TOC为放射配基,生长抑素受体(SSTR)阳性细胞NCI-H446于37℃与125I-TOC共同保温不同时间后,分别检测细胞的总结合、内化及结合到核上的125I-TOC;采用噻唑蓝(MTT)法检测不同剂量125I-TOC、游离125I及TOC在不同时间对细胞存活率的影响.结果NCI-H446细胞内化125I-TOC和细胞核结合125I-TOC呈时间依赖性,至24h最高,结合到核上125I-TOC的量为0.5 h的7倍;125I-TOC对SSTR阳性的NCI-H446细胞的杀伤作用呈剂量-效应、时间-效应关系,以74kBq 125I-TOC作用96h的杀伤效应最大,细胞存活率降至(44.8±7.2)%.结论 125I-TOC可在SSTR介导下内化进入细胞并可杀伤细胞,呈时间-效应和剂量-效应关系.