β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的合成

摘要

目的:合成他唑巴坦.方法:以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料,经溴化、酯化、氧化并脱溴成亚砜后,与三唑反应,再氧化,脱保护基得他唑巴坦.结果:使用30%双氧水氧化生成亚砜,与2-三甲基硅-1,2,3-三唑反应生成2α-甲基-2β-(1,2,3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸二苯甲酯.结论:该方法缩短了反应路线,操作简便,总收率24%.