卡巴他赛的合成进展

摘要

前列腺癌是一种常见的男性泌尿生殖系统肿瘤,在全球发病率很高.卡巴他赛(cabazitaxel)属于紫杉烷类抗肿瘤药,主要用于治疗激素难治性转移性前列腺癌.美国FDA于2010年6月17日批准本品上市,是继Degarelix之后,第2个在美上市的前列腺癌治疗药.卡巴他赛复杂的化学结构和显著的生理活性使其成为极具吸引力的合成靶标.然而,由于结构上具有11个手性碳原子使得立体选择性合成卡巴他赛仍然是具有挑战性的难题.目前,仅有少数有关卡巴他赛全合成的报道,显示出其合成的难度.本文对卡巴他赛及其关键中间体7β,10β-二甲氧基-10-DABⅢ的合成路线进行了综述.