采用大鼠单向肠灌流研究(-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷吸收的影响因素

摘要

目的:考察(-)-丁香树脂酚4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(简称丁香树脂酚糖苷)在大鼠不同肠段的吸收动力学特征及相关影响因素.方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验方法,考察pH值、药物浓度、不同肠段、p-糖蛋白(P-gp)等因素对丁香树脂酚糖苷的影响.结果:丁香树脂酚糖苷在空白肠灌流和不同pH(5.0 ～8.0)溶液中性质稳定.丁香树脂酚糖苷单用时在肠道中的吸收按十二指肠、空肠、回肠的顺序依次下降,其中在回肠中的吸收显著低于其他肠段(P＜0.05);随着浓度的增加,各肠道的吸收速率常数(Ka)和肠道有效渗透率(Peff)有逐渐饱和的趋势;在与P-gp抑制剂维拉帕米联用后,其吸收显著增加(P＜0.05).结论:该药在各肠段均有吸收,但在十二指肠中吸收较好;且其吸收与体内的转运蛋白P-gp有关系,与P-gp抑制剂联用后,吸收能显著增加.