藤黄酸长循环纳米粒的制备及其抗肿瘤作用研究

摘要

目的:本研究合成了两亲性三嵌段聚合物聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(polycaprolactone-polyethylene glycol-polycaprolactone,PCL-PEG-PCL)用以包载藤黄酸形成纳米粒,考察了其制备工艺,体外抗肿瘤活性和药动学。方法:采用聚合反应合成两亲性三嵌段聚合物PCL-PEG-PCL,以此作为胶束载体材料,采用薄膜-水化-超声法制备载藤黄酸的PCL-PEG-PCL自组装纳米粒,并对载药胶束的包封率、粒径、体外释放率和体外抗肿瘤活性等性质进行了考察。结果:本研究所制备的载藤黄酸纳米粒粒径为226.5 nm,PDI为0.208,包封率为92.69%。藤黄酸自组装纳米粒在0.5 h内药物的释放量小于40%,没有出现明显的突释现象。体外抗肿瘤活性实验结果显示载药纳米粒在24 h内抗肿瘤活性低于原料药,但在36 h后载药纳米粒组抗肿瘤活性高于原料药。结论:藤黄酸自组装纳米粒具有良好的体外抗肿瘤作用,具有一定的缓释效果和长循环效果。