抗肿瘤转移多聚β肽聚乙二醇化的研究

摘要

目的:研究抗肿瘤转移多聚β肽的聚乙二醇(PEG)化的方法及其作用.方法:采用甲氧基聚乙二醇丙醛(mPEGALD5000)修饰多聚β肽;采用电泳和成像分析系统检测修饰率.以粘附实验检测生物活性.结果:(1)二聚β肽(β2)的修饰率为66.7%,三聚β肽(β3)为52.7%.(2)最佳反应条件为:pH值为5,多聚β肽和mPEGALD5000的摩尔之比为1:10,反应温度为4℃,反应时间为24 h.(3)修饰后产物在4℃下可稳定放置50 d.(4)修饰后产物水溶解度增加.(5)β2,β2-PEG,β3和β3-PEG对SMMC-7721和HCCLM6细胞与纤连蛋白(FN)粘附均具有显著的抑制作用(P＜0.01),而且PEG修饰后作用显著增强(P＜0.05或P＜0.01).结论:采用mPEGALD5000能有效地将多聚β肽PEG化.多聚β肽和PEG修饰物对肿瘤细胞与FN的粘附具有特异的抑制作用,且PEG修饰后作用增强.