利培酮分散片和普通片在健康人体的药动学比较

摘要

目的比较利培酮分散片和普通片在健康人体的药动学。方法采用自身交叉对照试验设计,20名健康受试者在不同周期分别口服利培酮分散片和普通片各2 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中利培酮和9-羟基利培酮浓度。应用DAS2.1.1软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果利培酮普通片和分散片的利培酮主要药动学参数如下:ρ_(max)分别为(14.03±6.54)和(13.77±7.73)μg·L^(-1),t_(max)分别为(1.36±0.71)和(1.17±0.81)h,t_(1/2)分别为(3.59±1.69)和(3.87±1.78)h,AUC_(0-t)分别为(66.02±46.79)和(73.05±59.85)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)分别为(71.26±48.00)和(78.97±63.48)μg·h·L^(-1)。利培酮普通片和分散片的9-羟基利培酮的ρ_(max)分别为(8.53±3.63)和(8.50±2.92)μg·L^(-1),t_(max)分别为(4.54±4.19)和(5.75±3.36)h,t_(1/2)分别为(17.97±4.00)和(17.34±4.44)h,AUC_(0-t)分别为(196.89±61.78)和(198.01±61.56)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)分别为(220.55±65.36)和(218.58±65.85)μg·h·L^(-1)。结论利培酮分散片和普通片的药动学无显著差异,且两制剂具有生物等效性。