治疗上皮样肉瘤新药:zeste基因增强子同源物2抑制剂tazemetostat

摘要

tazemetostat(Taz)是一种zeste基因增强子同源物2(EZH2)抑制剂,能够有效抑制多梳蛋白复合体2(PRC2)发挥组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HKMT)活性,通过全新的表观遗传调控机制而发挥抗肿瘤活性。2020年1月23日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Taz用于不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤(ES)患者的治疗。Taz是目前首款且唯一获得FDA批准上市的EZH2抑制剂,也是首款且唯一针对性治疗ES的药物。最新研究表明,接受Taz治疗的患者客观缓解率为15%。常见不良反应包括疼痛、疲劳和恶心等。