葛根素固体分散体的制备及体内药动学

摘要

目的研究葛根素固体分散体的制备及其在家兔体内药动学,以提高葛根素口服给药的生物利用度。方法采用溶出度法,确定葛根素固体分散体的最佳制备处方;采用HPLC法,测定家兔血浆中葛根素的含量,药动学参数经3P97药动学软件处理。结果葛根素固体分散体的最佳制备处方为葛根素:PEG6000:pluronicF-68=1:4:1(m/m/m);葛根素及葛根素固体分散体的血药浓度-时间过程均符合二室模型,主要药动学参数:α分别为(2.040±0.327)、(0.870±0.191)·h^(-1),β分别为(0.21 2±0.021)、(0.351±0.022)·h^(-1),AUC_(0-∞)分别为(11.966±1.370)、(91.419±3.531)mg·L^(-1)·h,t_(max)分别为(0.491±0.026)、(1.423±0.035)h,ρ_(max)分别为(3.917±0.066)、(20.416±1.870)mg·L^(-1)。葛根素固体分散体对葛根素的相对生物利用度为763.99%。结论葛根素固体分散体可提高葛根素口服给药在家兔体内的生物利用度。