载10-羟基喜树碱脂质超声微泡的处方制备及一般特性研究

摘要

目的 研究载10-羟基喜树碱(HCPT)脂质超声微泡的处方制备工艺,筛选出最佳处方制备载药微泡,研究微泡的一般特性及显影效果,并检测微泡的药物包封率和载药量.方法 以机械振荡法制备载HCPT脂质超声微泡;采用正交试验优选处方;采用紫外分光光度法和反相高效液相色谱法测定微泡的包封率和载药量;在光学显微镜下计数并观察微泡的外观和分布情况;以马尔文激光粒径测量仪测量微泡粒径大小和Zeta电位;观察并比较微泡经60Co射线灭菌前后其外观、形态、平均粒径和包封率的改变;并观察微泡在兔肝脏的增强显影效果.结果 以最佳处方制备的载10-羟基喜树碱(2 mg)微泡的药物包封率为86.70%,载药量为21.70%;浓度为(3.07±0.58)×109/ml,粒径范围为(1.10±0.20)μm,平均粒径为1.10 μm;Zeta电位为-(3.90±0.80)mV;超声定向辐照微泡后,药物吸光度值明显增加;经60Co射线灭菌后观察微泡形态、平均粒径及包封率无明显变化;静脉注射此载药微泡后,兔肝脏超声显影持续增强.结论 采用机械振荡法制备的载HCPT脂质微泡,包封率和载药量较高,粒径分布均匀,体内显影效果好,有望实现实时监控下的体内定点靶向给药,为进一步研究奠定了基础.