国产头孢克肟胶囊在健康受试者体内的生物等效性研究

摘要

目的 研究国产头孢克肟胶囊在中国健康受试者中的药动学,评价国产制剂与原研参比制剂的生物等效性.方法 采用空腹/餐后、随机、开放、两周期、双交叉试验设计.空腹组和餐后组分别入组32名和26名健康受试者,随机分为2组,每周期单次空腹或餐后口服头孢克肟胶囊受试制剂或参比制剂0.1 g.采用高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定给药后不同时间点头孢克肟血药浓度.采用Phoenix WinNonlin?8.0软件计算药动学参数,并对主要药动学参数进行生物等效性评价.结果 健康受试者空腹状态下单次口服头孢克肟胶囊受试制剂和参比制剂0.1 g后的药动学参数如下:Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的算术均值分别为1805.23μg/L和1600.59μg/L、14379.42μg?h/L和13144.83μg?h/L、14802.91μg?h/L和13516.38μg?h/L.受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均值的比值分别为114.31％、109.61％、109.66％;90％CI分别为104.66％～124.84％、100.28％～119.80％、100.26％～119.94％.健康受试者餐后状态下单次口服头孢克肟胶囊受试制剂和参比制剂0.1 g后的头孢克肟药动学参数如下:Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的算术均值分别为965.27μg/L和913.62μg/L、8093.34μg?h/L和7624.80μg?h/L、8488.29μg?h/L和7956.31μg?h/L.头孢克肟受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均值的比值分别为104.65％、104.04％、104.49％;90％CI分别为95.35％～114.86％、94.98％～113.96％、95.49％～114.33％.结论 国产头孢克肟胶囊制剂与参比制剂在空腹和餐后给药条件下在中国健康受试者体内具有生物等效性.