索他洛尔的药动学及其血药浓度与QTc延长的关系

摘要

目的：为研究国产索他洛尔的药动学及其QTc延长与血药浓度之间的关系。方法：6名健康志愿者口服国产索他洛尔单剂160 mg后分别于0，0.5，1.5，2，3，3.5 ，4，6，8，12，24，36 h抽血及行心电图检查。采用反相高效液相色谱-荧光检测法检 测血清中索他洛尔的浓度，根据QTc=QT/RR1/2得到相应的QTc值。结果：国产索他洛尔片剂AUC，Cmax，Tmax，T1/2β分别为（ 17.3±2.3） μg·ml-1·h,（1.27±0.21） μg·ml-1， （2.3±0.6） h，（11.3±1.1） h。索他洛尔产生的QTc延长与血药浓度成线性相关， 并可见最大QTc延长滞后于血药浓度。结论：国产索他洛尔在国人体内的药动学参数与西方人相近，索他洛尔产生的QTc延长与血药浓度 成线性相关，最大QTc延长滞后于血药浓度。