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高效液相色谱法测定人参炔醇在大鼠体内血药浓度及药动学研究

     

摘要

目的:绘制大鼠静脉注射人参炔醇(panaxynol)后血药浓度-时间曲线,揭示人参炔醇在大鼠体内动态变化过程,阐明其吸收、分布、代谢的药动学特征,提供重要的药动学参数。方法:大鼠静脉注射6,8,10 mg·kg-13组剂量的人参炔醇,给药后分时间段于眼静脉丛取血,高效液相色谱(HPLC)法测人参炔醇含量,绘制血药浓度-时间曲线,利用DAS 1.0软件对数据进行拟合,求算药动学参数及房室模型分析。结果:人参炔醇血-药经时过程符合二室模型;3个剂量组之间的药动学参数无显著性差异,浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为:(3.628±0.750),(5.492±0.959),(15.468±3.088)mg·h·L-1;总清除率(CL)分别为:(1.649±0.365),(1.459±0.267),(0.637±0.147)L·kg·h-1;表观分布容积(V)分别为:(13.104±1.217),(5.738±2.480),(3.355±0.810)L·kg-1;分布半衰期t1/2(α)分别为:(0.198±0.028),(0.193±0.015),(0.296±0.029)h;消除半衰期t1/2(β)分别为:(3.972±1.224),(3.168±1.235),(3.713±0.410)h。结论:panaxynol在大鼠体内呈线性动力学过程,分布消除极其迅速,给药剂量与药时曲线下面积呈正相关;二室模型拟合数据值与测定值之间差异较小,能较好地反应给药后药物浓度在体内的变化规律。

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