不同促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响

摘要

目的:研究不同透皮促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响,为筛选最佳透皮促渗剂提供实验依据。方法:采用Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为模型,选择3种常用透皮促渗剂月桂氮芯卓酮（azone,AZ）、丙二醇（propylene glycol,PG）、二甲亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）,分别考察单一促渗剂及二元促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响。结果:含促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收显著高于未添加促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶及市售制剂;采用单一促渗剂时,1%PG促渗效果最好;采用二元促渗剂时,3%AZ+1%PG促渗效果最好;3%AZ+1%PG促渗效果优于1%PG,含促渗剂3%AZ+1%PG的盐酸氨酮戊酸原位凝胶透皮性优于市售制剂艾拉。结论:添加促渗剂的方法能够显著改善盐酸氨酮戊酸的体外透皮吸收性,3%AZ+1%PG构成的二元促渗剂用于盐酸氨酮戊酸原位凝胶促渗效果最佳;本研究为设计优良的盐酸氨酮戊酸经皮给药系统药物奠定了重要基础。