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甘草次酸修饰大黄素纳米结构脂质载体制备及药动学和肝靶向评价

     

摘要

目的:制备甘草次酸修饰大黄素纳米结构脂质载体,并考察其在大鼠体内的药动学过程和肝靶向。方法:采用乳化-超声分散法制备甘草次酸修饰的大黄素纳米结构脂质载体(甘草次酸-大黄素-NLC)。UPLC-Q-Orbitrap HRMS法测定大鼠血浆及各组织中大黄素浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数,以总靶向效率、相对摄取率来评价剂型改变后药物在体内分布的靶向性特征。结果:制备的甘草次酸-大黄素-NLC呈类球形,分布均匀,粒径为109.2 nm,聚合物分散性指数为0.22,Zeta电位为-39.5 mV,包封率为85.0%,载药量为1.04%。与大黄素溶液相比,甘草次酸-大黄素-NLC的主要药动学参数C_(max)、AUC_(0-t)、t_(1/2)、MRT_(0-t)均有显著性差异(P<0.05),相对生物利用提高到188.47%。甘草次酸-大黄素-NLC在脾中有所增加,肝中明显升高,在肝中的总靶向效率、相对摄取率分别为63.27%、3.34%,均为最高值。结论:将大黄素制成纳米结构脂质载体,在体内的药动学参数和组织分布行为发生改变,对肝具有特异的靶向性,有利于提高药物的治疗效果。

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