二肽基肽酶Ⅳ抑制剂:一种新型口服抗高血糖药物

摘要

目前认为二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)抑制剂通过可逆性抑制二肽基肽酶,延缓活性肠促胰岛激素如胰升糖素样肽1(glucagon-like peptide 1,GLP-1)的降解,从而降低2型糖尿病患者的空腹血糖、餐后血糖和HbA1C水平.现有证据表明,DPP-Ⅳ抑制剂如维格列汀、西他列汀能够有效地增加胰岛素分泌,抑制胰升糖素分泌,并且这种效应具有葡萄糖依赖性.本文主要回顾了在2型糖尿病患者中,这类药物单药治疗及联合其他降糖治疗的临床试验数据.结果显示,DPP-Ⅳ抑制剂降低HbA1C的幅度与治疗前的基础水平关系密切;不引起体重增加,所致低血糖和胃肠道不良反应的发生率亦很低.作为一种新型的口服抗高血糖药物,DPP-Ⅳ抑制剂作用机制独特,临床疗效确切,安全性和耐受性良好,必将成为2型糖尿病治疗的新选择.