肿瘤多药耐药逆转剂研究新进展

摘要

肿瘤耐药逆转剂的研究是抗肿瘤药物研究的重要策略.目前处于临床试验阶段的新逆转剂有Tariquidar(XR9576)、Zosuquidar(LY335979)、Laniquidar(R101933)、ONT-093、Elacridar(GF1210918)等,它们通过直接与P-gp结合,使P-gp丧失外排药物功能,从而抑制抗癌药物自胞内泵出细胞外,增加细胞内抗癌药物的积聚,逆转多药耐药性.新近发现一种治疗高血压和冠心病的β-肾上腺素受体阻断剂卡维地洛可以逆转肿瘤细胞对抗肿瘤药物的多药耐药,其逆转活性可与维拉帕米相当.