巴马小型香猪口服洛伐他汀的药代动力学研究

摘要

目的建立巴马小型香猪的药物代谢研究模型,了解巴马小型香猪机体对药物的作用.方法选择抗动脉粥样硬化的HMG-CoA还原酶抑制剂型药物洛伐他汀(LV)为模型药,给6月龄雄性巴马小型香猪二组共8头,单剂量(6.0 mg/kg,2.4 mg/kg)灌胃,采用RP-HPLC法检测LV的血药浓度,并计算药代动力学参数.结果 LV在巴马小型香猪的处置符合一室开放模型;Tmax分别为(2.54±0.18),(2.82±0.44)h;T1/2α分别为(1.53±0.05),(1.52±0.44)h;T1/2β分别为(2.04±0.32),(2.77±0.89);Cmax分别为(28.86±3.76),(10.93±1.77)ng/mL;AUC分别为(202.76±41.98)和(104.86±16.44)(ng/mL)×h.结论 LV在巴马小型香猪的吸收速度约为正常人的0.5倍,消除速度为正常人的1.5～2倍,但整个代谢过程类似正常人,均属一室开放模型,提示巴马小型香猪可作为心血管系统药物LV药代研究的良好模型.