青蒿琥酯和蒿甲醚的Ⅰ期临床药代动力学研究

摘要

本文报道用放射免疫测定法研究青蒿琥酯和蒿甲醚Ⅰ期临床药代动力学结果。静脉注射青蒿琥酯2.0和3.8mg/kg后,血药时程为二房室模型,t1/2β分别为0.5h和O.6—0.8h,稳态分布容积分别为0.1—0.6和0.3—0.4L/kg,整体清除率分别为0.4—1.2和0.2—0.5L/kg·h。给药后7h累积从尿中排出的药物只有剂量的0.1—6.8％。肌内注射蒿甲醚油剂3.2、6.0和10.0mg/kg后,血药浓度达峰时间约为4—9h,MRT值分别为10.2±0.8、15.6±3.8和19.0±5.8h。结果表明蒿甲醚油剂经肌内注射后在体内存留时间较长。