盐酸雷尼替丁胶囊在中国健康受试者中的生物等效性研究

摘要

目的评价2种盐酸雷尼替丁胶囊在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两周期、交叉试验研究设计方法,本研究为预试验,空腹及餐后条件下各入组12例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂150 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中雷尼替丁血药浓度,用WinNonlin 7.0(美国Pharsight公司)软件计算血浆中雷尼替丁的主要药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹状态下血浆中雷尼替丁的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(623.17±261.14) ng·mL-1,(690.73±245.14) ng·mL-1;AUC0-t分别为(2753.20±693.68) h·ng·mL-1,(3036.92±424.64) h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(2816.88±696.06) h·ng·mL-1,(3115.69±428.47) h·ng·mL-1。餐后状态下血浆中雷尼替丁的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(456.25±100.91) ng·mL-1,(453.58±124.14) ng·mL-1;AUC0-t分别为(2385.80±428.28) h·ng·mL-1,(2465.34±544.50) h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(2470.95±448.81) h·ng·mL-1,(2548.36±546.89) h·ng·mL-1;2种制剂的Cmax、AUC0-t及AUC0-∞经对数转换后90%置信区间分别为空腹状态下81.13%~105.11%,85.86%~100.37%,85.65%~100.29%;餐后状态下87.05%~118.35%,87.83%~108.00%,88.34%~107.45%。结论 2种盐酸雷尼替丁胶囊在中国健康受试者中具有生物等效性。