纯抗雌激素Fulvestrant的研究进展

摘要

非甾体抗雌激素他莫昔芬(tamoxifen,TAM)用于乳腺癌的抗激素治疗具有确定的价值,但他莫昔芬类药物对某些组织有雌激素样作用,即其部分激动活性,导致一些非理想的作用,如子宫内膜增生和增加子宫内膜癌的发病率。近年来国外开发了一类新的抗雌激素,因不具有部分激动活性,在治疗雌激素依赖性疾病中具有优越性。在合成的一系列此类化合物中,AstraZeneca公司的Fulvestrant(ICI 182780),因其与雌激素受体(ER)有高亲和力和高活性,被选中做进一步临床评价。本文对Fulvestrant的药理作用机理、临床前研究和临床研究结果以及其临床应用前景等做一综述。