放射增敏剂沙纳唑的生物利用度研究

摘要

目的：探讨放射增敏剂沙纳唑的生物利用度的价值。方法：沙纳唑由本实验室合成，经质谱鉴定后使用，内标物为甲硝唑。测定血药浓度的仪器为日本岛津LC-10A高效液相色谱仪。C18柱（25cm×φ4.6mm×10um)，流动相为甲醇：水（15：85，V：V），紫外检测，检测波长252nm；内标物浓度为100ug/ml的甲醇液。血清经提取后的校正曲线回归方程为Y=0.01137+0.0068x，相关系数R=0.9998，（n=7）。提取方法平均回收率（%）为84.9±9.8(n=3)。日内和日间精密度在10%以内，药后按设定时间点取血。用高效液相色谱法测血清中药物浓度，绘制血药浓度曲线，得出两个注射剂的峰值cm和达峰时间Tm以及曲线峰下面积AUC。结果：静注给药后的数据峰值Cm为754.4±170.3μg/mL，达峰时间Tm为药后立即，AUCiV为21752μg.min/ml；肌注给药后Cm为205.5±12.0μg/ml，Tm为药后30min，AUCim为16643μg.min/ml。经计算得出肌肉注射的绝对生物利用度为76.51%。结论：放射增敏剂沙纳唑能增加肿瘤组织对射线的敏感性，提高放射治疗的效果，具临床关键价值。