二氮杂环庚酮及其烷氧亚氨基衍生物的合成

摘要

@@ 氮杂环化合物具有许多优良的性质和用途,其中的中环二胺是一种重要的双齿配体,作为螯合配体能够与中心金属螯合形成特定的几何构型,作为桥式配体能与金属离子形成分子内的具有夹心结构的配合物[1]. 多氮杂大环及其衍生物能够与金属离子形成多齿配合物,使其在医疗方面具有实用性,也可用于金属离子的分离[2],含有氮杂冠醚结构单元的吲哚螺苯并吡喃则是一类新型的有机光致变色材料[3],多硝基氮杂双环酮则是一种高能量密度材料,可用作火药配方的助剂[4]. 喹诺酮类化合物是临床上广泛使用的抗菌剂,环胺酮的肟基衍生物作为喹诺酮的取代基可增强该类药物抗革兰氏阳性菌的活性,用不同的脂肪烷基或芳香烃基取代肟基中的氢原子可改变分子的亲水性或亲脂性,可用于探索化合物的构效关系,从而筛选出合适的取代基[5,6]. 此外 ,含肟基的分子通常具有特定的几何构型,这有助于研究分子构型与其药效的关系. 本文报道1,5-二氮杂环庚-3-酮(2)及其肟(3a)或烷氧亚氨基类似物3b～3d 5种新化合物的合成研究,整个反应条件温和、反应时间短、后处理简单、收率高. 合成路线如下: