藤黄有效成分的纳米囊制备及其抗糖尿病活性评价

摘要

目的制备藤黄酸(GA)、新藤黄酸(NGA)的纳米囊(GA-LNCs、NGA-LNCs),并进行其抗糖尿病活性评价。方法以水为水相、中链甘油三酯为油相、聚乙二醇单硬脂酸酯为表面活性剂,采用相转换法制备GA-LNCs、NGA-LNCs。以包封率和载药量为指标,利用单纯型网格设计法优化上述2种纳米囊的处方工艺,并对其理化性质进行考察。建立糖尿病小鼠模型,灌胃给予GA-LNCs、NGA-LNCs(剂量分别为1.92、2.42 mg/kg),每天1次,连续给药6周,检测小鼠空腹血糖值和血清中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性以及丙二醛(MDA)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。结果这2种纳米囊的最优处方均为60%水、10%中链甘油三酯、30%聚乙二醇单硬脂酸酯(三者总量固定为2 g)以及35 mg GA或NGA。以最优处方制得的GA-LNCs、NGA-LNCs的包封率分别为(92.01±0.68)%、(93.12±2.11)%,载药量分别为(0.99±0.21)%、(1.21±0.22)%;两者均为黄色均一透明液体,无沉淀,微观形态均为类球形,且具有明显的壳膜结构,粒径分别为(28.11±9.76)、(22.06±6.84)nm,Zeta电位分别为(-4.09±1.00)、(-17.40±1.32)mV,多分散系数分别为0.93±0.06、0.74±0.12。动物实验结果显示,GA-LNCs、NGA-LNCs均可显著升高模型小鼠血清中SOD、GSH-Px活性和HDL-C含量(P<0.05或P<0.01),显著降低模型小鼠空腹血糖值和血清中MDA、TC、TG、LDL-C含量(P<0.05或P<0.01)。结论本研究制得的GA-LNCs、NGA-LNCs理化性质良好,且具有良好的抗糖尿病活性。