125I-PEG-SOD及125I-SOD肠溶胶囊在家兔体内的药动学

摘要

目的:测定 125I- PEG- SOD和 125I- SOD肠溶胶囊分别单次灌胃后不同时间家兔全血中的放射性计数,分别计算其药动学参数.方法:以 SOD和 PEG- SOD( PEG6000)进行 125I标记并制成肠溶胶囊,分别将平均放射性为 566 082cpm/30s的 125I- SOD肠溶胶囊和 588 942cpm/30s的 125I- PEG- SOD肠溶胶囊灌入家兔胃中,于给药后 15、 45、 60、 90、 120、 180、 240、 270、 360、 450、 540、 600min和 24h自家兔耳缘静脉分别取血样 1ml,分别测量全血中的放射性计数,血样放射性-时间数据用 3p97程序处理,用残数法结合非线性加权最小二乘法计算药动学参数.结果: 125I- SOD和 125I- PEG- SOD肠溶胶囊的全血放射性计数-时间曲线呈二项指数函数关系,符合开放型二房室动力学模型; 125I- PEG- SOD和 125I- SOD肠溶胶囊的 Tmax分别为( 3.37± 0.20) h、( 1. 10± 0. 07) h, Cmax分别为( 70 379.16± 6 375.68) cpm、( 91 131. 66± 8 201. 85) cpm, T1/2α分别为( 1.08± 0.14) h、( 1. 06± 0. 16) h, T1/2β分别为( 6.73± 0.43) h、( 2. 62± 0. 39) h;灌胃 24h后, 125I- SOD和 125I- PEG- SOD肠溶胶囊在家兔体内的分布次序均为肾 》肝 》肠 》胃 》肺 》脾 》胆 》心.结论: PEG- SOD肠溶胶囊半衰期大大延长,可作为一种新型制剂进一步研究.