苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶脑靶向性研究

摘要

目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的脑靶向性进行研究.方法:SD大鼠随机分为3组,其中两组分别给予同剂量的RB滴鼻剂、RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,第3组静脉给予同剂量的RB注射液.在预定时间点测定各组大鼠血浆中及脑组织中RB浓度,绘制药时曲线,采用DAS2.0软件处理得到主要药动学参数,并用脑靶向性指数(BTI)评价两种RB鼻用制剂的脑靶向性.结果:RB滴鼻剂的BTI为1.71,RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的BTI为2.12,均显示有一定的脑靶向性,且原位凝胶的脑靶向性更为显著,同时原位凝胶的达峰时间及半衰期均延长,显示明显的缓释性及长效性.结论:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶具有较好的脑组织靶向性.