探针药物评价制首乌对肝细胞色素P450酶亚型的影响

摘要

目的:用Cocktail探针药物法研究制首乌对大鼠肝细胞色素P450(CYP450)的影响.方法:12只雄性SD大鼠随机分为制首乌组和空白对照组,每组6只,分别灌胃给予制首乌12 g·kg-1或等量的生理盐水,连续7d.尾iv给予"Cocktail"混合探针药物(咖啡因、氯唑沙宗、氨苯砜剂量分别为10,20,10mg·kg-1)5 ml·kg-1,于给药后0.167,0.333,0.667,1,1.5,2,3,5,8,12,24 h从大鼠眼眶取血,HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价制首乌对肝细胞色素P450酶的影响.结果:制首乌组中咖啡因、氨苯砜和氯唑沙宗的代谢情况与空白对照组相比,t1/2 、AUC(0-t)明显减小,CL明显升高(P＜0.05或P＜0.01).结论:制首乌对代谢酶CYPlA2、CYP3 A4和CYP2E1具有诱导作用.