载竹红菌素纳米靶向探针的制备及其体外对NPC细胞寻靶能力的实验研究

摘要

目的制备一种可载竹红菌素(H)并具有叶酸(FA)分子靶向性的纳米级超声分子探针,探讨其基本特性及体外寻靶能力。方法按一定比例将H、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)溶解于有机溶剂中,采用双乳化法制备载有H的纳米级超声造影剂(PLGA/H),观察测量PLGA/H的基本特性、包封率及载药量,并优化H的最佳剂量。通过添加偶联叶酸的磷脂DSPE-PEG(2000)Floate在PLGA表面连接FA分子后,采用双乳化法制备出既载有H,又具有FA分子靶向功能的纳米微粒(PLGA-FA/H)。将PLGA/H和PLGA-FA/H分别作用于体外培养的人鼻咽癌(NPC)细胞株CNE2(FA受体高表达)和CNE2(FA受体低表达),观察并比较其靶向性。结果成功制备了载有H的纳米微粒PLGA/H,该纳米微粒的平均粒径为(220.50±91.37)nm,形态圆整,大小均匀且分散性好。PLGA-FA/H纳米微粒可与人NPC细胞株(FA受体高表达)的CNE2细胞靶向结合,而与NPC细胞株(FA受体低表达)的CNE2细胞靶向结合不明显。结论成功制备了一种可载有H且具有FA分子靶向功能的超声造影纳米微粒-PLGA-FA/H,其对人NPC细胞株(FA受体高表达)的CNE2细胞具有靶向性。