硫酸沙丁胺醇哮喘时辰治疗药的制备及其体外释放度

摘要

目的:制备硫酸沙丁胺醇(SBA)哮喘时晨治疗药.方法:以模型药SBA作丸芯,在包衣锅内分别包上乙基纤维素(EC)溶胀膜层,甲基丙烯酸酯聚合物(Eudragit RS和RL)控释膜层及丙烯酸树脂肠溶膜层,分别获得SBA溶出释放时滞相差4～5 h的微丸A、B,以1:1比例装胶囊,制成双脉冲控释微丸胶囊,用HPLC法测定SBA的含量,并进行体外释放度测试试验.结果:得回归方程为C=1.168×10-2A-0458 9,r=0.999 3(n=6),表明进样量在1.0～120.0μg范围内有良好的线性关系.体外释放度试验中,微丸A在pH值为1.2的人工胃液,pH值为6.8、7.4的人工肠液中较微丸B提前4～5 h溶出释放,SBA胶囊释药达峰期有2个,分别为4、9 h,这正好对应哮喘患者凌晨2时和早晨8时发作的时晨.结论:本制剂处方合理、工艺简单,含量测定方法可靠,适合医院制剂.