针对HER2/neu受体的抗肿瘤新药Herceptin的研究进展

摘要

@@ HER2/neu受体是EGFR受体家族成员中的第2号,在许多上皮肿瘤中过度表达,尤其是乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、非小细胞肺癌和鼻咽癌等[1～5].已知HER2/neu中介的癌形成作用和在肿瘤组织中高水平表达及它的细胞表面定位使得这个癌蛋白成为一个理想的抗肿瘤治疗靶点.Genentech公司开发出针对HER2的抗体Herceptin,已被FDA批准在临床应用,本文对此作一综述.rn1 HER2/neu的功能rnHER2/neu基因编码一个185KD的膜蛋白,由细胞外、跨膜和胞内三个部分组成[6].研究表明[7]约30%的乳癌有HER2/neu基因的扩增和过度表达,HER-2受体的过度表达与肿瘤的分级、大小、淋巴结转移以及肿瘤的治疗与转归密切相关.配体触发的异二聚复合物的形成激活下游的信号分子.EGF样的配体激活的主要信号途径是Ras/MAPK信号途径.