2-(3-羟基金刚烷-1-基)六氢吡咯1,2-a哌嗪-1,4-二酮的合成及其优化

摘要

为了对降糖药物维格列汀进行质量控制,以L-脯氨酸和盐酸金刚烷胺为原料,经仲N-氯乙酰化,羟基化,氨基取代和分子内环合4步反应合成其相关物质:2-(3-羟基金刚烷-1-基)六氢吡咯[1,2-a]哌嗪-1,4-二酮(4),合成的物质其结构经IR、1 H NMR、13 C NMR和MS确证.应用星点设计-效应面法优化4的合成工艺,使得整个工艺路线具有实际应用价值,可以作为维格列汀原料药质量控制的对照品.