N-方酰麻黄碱配体的合成及催化前手性芳酮的不对称还原反应

摘要

方酸与醇反应生成方酸二酯,后者与天然麻黄碱反应得到N-方酰麻黄碱或N-方酰双麻黄碱.单N-方酰麻黄碱与脂肪胺及硫氢化钠等反应合成了C-3位含氮和含硫的系列配体,首次将这些方酰麻黄碱配体经原位制备手性唑硼烷催化前手性芳酮及二酮的不对称还原反应,得到化学产率和e.e.值分别为85%～98%和52.5%～87.4%的手性仲醇.新化合物的结构已用IR,1H NMR,MS和元素分析所证实,化合物4b的晶体结构用X射线衍射确认.