d-生物素的不对称全合成研究(Ⅱ)

摘要

1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸经脱水、单酯化，拆分成（4S,5R）-顺-1,3-二苄基-5-甲氧基羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸，再经还原环合，硫代成(3aS,6aR)-1,3-二苄基-四氢-4H-噻吩并［3,4-d］咪唑-2,4(1H)-二酮(7)，后者经格氏反应、脱水、还原、裂解环合一锅合成(3aR,8aS,8bS)-1,3-二苄基-2-氧代-十氢咪唑［3,4-d］噻吩并［1,2-a］锍溴化物（11），继而经缩合、开环、水解、脱羧、脱苄而得d-生物素(1)，总收率为14.5%.