透明质酸自组装聚合物胶束的制备及表征

摘要

为了增强抗肿瘤药物的靶向性与抗肿瘤活性,本文制备了透明质酸-十八烷聚合物,用其对阿霉素进行包载,考察其理化性质及体外细胞毒性。合成两亲性透明质酸-十八烷聚合物,利用核磁对其结构进行确证。选择超声法制备载阿霉素的聚合物胶束,考察胶束的粒径、电位、包封率、载药量以及体外释放行为。选择乳腺癌细胞MCF-7为肿瘤细胞模型,考察载药胶束的体外抗肿瘤活性。成功合成了透明质酸-十八烷聚合物。制备的空白胶束和载药的胶束的粒径分别为(180.7±1.25)nm和(178.3±2.24)nm,Zeta电位分别为(-21.3±0.25)mV和(-18.1±0.31)mV。载阿霉素聚合物胶束的包封率为(96.1%±0.72%),载药量为16.1%±1.18%,体外释放行为表明在72h的累计药物释放率仅为40%左右,具有明显的缓释行为。体外细胞毒性结果表明,空白聚合物胶束对肿瘤细胞几乎没有毒性,而载阿霉素的聚合物胶束具有较好的抗肿瘤活性。结论:透明质酸-十八烷聚合物胶束可以有效地包载抗肿瘤药物阿霉素,具有良好的缓释特性和抗肿瘤活性。