^(153)Sm-EDTMP体内外的竞争结合分析

摘要

采用Ｗａｔｅｒｓ ＨＰＬＣｃｏｌｕｍ ｎ ｕｌｔｒａｈｙｄｒｏｇｅｌＴＭ１２０ μｍ （７．８ ｍ ｍ ×３００ ｍ ｍ ）ＨＰＬＣ凝胶色层柱，对１５３Ｓｍ Ｃｌ３、１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ分别与半胱胺酸、牛血清蛋白（ＢＳＡ）、小鼠血清进行了体外竞争结合分析；１５３Ｓｍ Ｃｌ３、１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ小鼠尾静脉注射后，对肝匀浆提取液和尿样进行了ＨＰＬＣ分析。ＨＰＬＣ分析条件：流动相０．８５ ｍ ｏｌ／ｍ ＬＰＢＳ，流速０．５ ｍ Ｌ／ｍ ｉｎ，进样量１５ μＬ。结果表明：游离的１５３Ｓｍ Ｃｌ３ 既可在体外与鼠血清相结合，又可在体内与肝蛋白结合；１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ在体内体外竞争结合分析中，它不与鼠血清、半胱胺酸、ＢＳＡ结合，当ｎ（ＥＤＴＭＰ）∶ｎ（Ｓｍ ）＝ １∶１ 时在体内的肝匀浆提取液中有滞留，比值≥５∶１ 未观测到任何滞留，说明１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ在体内是稳定的。１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ在有效使用期６ ｄ 内外观颜色变深，但ＨＰＬＣ分离分析未观测到辐射分解产物，大剂量包装放置２ 个月后ＨＰＬＣ紫外图中出现降解小峰，２ 种情况下的放射化学纯度都大于９８ ％ 。