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头孢唑兰和头孢克定侧链酸合成研究

         

摘要

Aim To explore the synthesis and structural identification of side chain acid. Methods The important intermediate for cephalosporin , 2- ( 5 -amino-1 .2 .4-thiadiazol-3 -yl) -2 - ( methoxyimino) acetic acid was synthesized by the methods of alkylation , oximate , cyclization and hydrolyzation using cyano acetamide as raw material. Results The yields of the four steps were 73. 2%,66. 3%,62. 5 % and 33. 3% ,respectively. The overall yield was 10. 1% . Conclusion It ' s a better process with simple procedure , good yield. The structure was identified by elemental analysis ,IR and NMR.%目的 探讨侧链酸的合成工艺及结构确证.方法 以氰基乙酰胺为起始原料,经烷化,羟肟化,环合、酰胺水解反应合成了头孢菌素类的关键中间体2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亚氨基乙酸.结果 四步主要反应的收率分别是73.2%,66.3%,62.5%,33.3%,总收率为10.1%.结论 该合成工艺操作简便,收率高,是合成侧链酸的较好方法.通过元素分析、红外吸收光谱及核磁共振谱确证了侧链酸的结构.

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