S-(2-^(18) F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性

摘要

目的　研制肿瘤氨基酸代谢显像剂S (2 1 8F 氟代乙基 ) L 蛋氨酸 (1 8FEMET) ,评价其区分炎症和肿瘤的价值。方法　采用亲核取代反应 ,由两步法合成1 8FEMET。测定正常小鼠、肿瘤及炎症小鼠体内FEMET生物分布 ,对模型小鼠进行1 8FEMETPET显像 ,并与 2 1 8F 2 脱氧 D 葡萄糖 (FDG)和O (2 1 8F 氟代乙基 ) L 酪氨酸 (FET)比较。结果　1 8FEMET手工合成时间约为 70min ,未校正总放化产率为 15 %～ 2 5 % ,放化纯度大于 95 %。正常小鼠中胰腺、肾脏、结肠、肝和心脏等脏器摄取1 8FEMET较高 ,且放射性滞留时间较长 ,血液和脑摄取1 8FEMET较低。肿瘤细胞可高度摄取1 8FEMET ,FDG和FET ,炎症组织也可高度摄取FDG ,但几乎不摄取1 8FEMET和FET。结论　1 8FEMET制备简便 ,能够区分肿瘤和炎症 ,可望成为一种有前景的特异性肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。