难溶性药物口服渗透泵片工艺的研究进展

摘要

@@ 在控释制剂中,口服渗透泵最理想。它可避免普通口服制剂应用造成的血药浓度波动较大的现象,减少用药次数与全身副作用,提高药物的安全性和有效性,且释药速度不受胃肠道pH值影响及个体差异的影响较小。渗透泵制剂的研究始于1955年。随着药剂学理论和科学技术的发展,1973年Higuchi设计并申请了渗透泵专利。而Theeuwes［1］ 1975年发表的有关渗透泵的基本理论,则奠定了渗透泵制剂在控释制剂中的特殊地位。目前开发的制剂以水溶性药物为主,这主要和渗透泵的释药原理有关。但如果将治疗指数小的难溶性药物制备成渗透泵,不仅可提高药物使用的安全性,并且可扩大渗透泵的应用范围。本文对渗透泵的释药原理及难溶性药物渗透泵制备的工艺加以综述。rn1 渗透泵片的释药原理rn 口服渗透泵片(图1)是将水溶性药物与具高渗透压的渗透促进剂或其他辅料压制成固体片芯,外包一层半渗透膜,用激光在包衣上开一个或一个以上的释药小孔制成。口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯,使药物溶解成饱和溶液,而渗透促进剂使膜内溶液为高渗溶液,膜内外存在的渗透压差使水分继续进入膜内,从而将药物溶液从小孔泵出。