多羟基芳香族化合物对HIV-1整合酶的抑制作用

摘要

目的研究HIV-1整合酶抑制剂,为艾滋病的治疗提供新作用靶位的抗HIV药物.方法用HIV-1整合酶ELISA法检测3种萘醌类化合物,10种白藜芦醇及其衍生物和7种吡喃香豆素类化合物对整合酶的抑制作用.结果双羟基-1,4-萘醌(NQ-2)对HIV-1整合酶有抑制活性,IC50为78.5 μmol*L-1,发现萘醌类新化合物NQ-3对HIV-1整合酶的抑制作用优于NQ-2,IC50为37.2 μmol*L-1.用分步测定法发现NQ-2主要抑制HIV-1整合酶的链转移活性,而NQ-3则对装配和链转移都有较强的抑制.结论萘醌类化合物(NQ-2,3)对HIV-1整合酶有抑制作用,NQ-3为新化合物值得进一步研究.