苯烷基异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性

摘要

目的寻找抑制神经型一氧化氮合酶(nNOS)并对痴呆症等有较好治疗作用的化合物.方法以异硫脲为母核,在其结构中引入苯烷基得到目的物,通过药物对神经细胞中亚硝酸盐含量的影响,测定目的物对nNOS的抑制作用.结果设计合成了16个新的苯烷基异硫脲类化合物(I1～16).其结构经MS,IR,1HNMR和元素分析确证.所有目的物均有不同程度的nNOS抑制活性,其中化合物I8,I12和I14的活性较强.结论化合物I8,I12和I14的活性强于阳性对照药S-甲基-N-(4-甲氧基苯基)异硫脲,IC50达到1×10-7 mol*L-1水平.