三七皂苷中人参皂苷Rg1与Rb1口服吸收及其体内药代动力学的研究和比较

摘要

分别考察三七总皂苷(PNS)在大鼠灌胃和静脉给药后的人参皂苷Rg1(Rg1)、人参皂苷Rb1(Rb1)的胆汁排泄;采用平衡透析法测定药物的血浆蛋白结合率;并结合药代动力学的实验结果,研究和比较Rg1与Rb1的口服吸收及其体内药代动力学性质.结果表明,静脉给药后10 h,Rg1及Rb1胆汁排泄累积量分别为给药剂量的(61.48±18.30)%和(3.94±1.49)%;灌胃给药后12 h,Rg1及Rb1胆汁排泄累积量分别为给药剂量的(0.91±0.51)%和(0.055±0.02)%.Rg1及Rb1的血浆蛋白结合率分别为6.56%～12.74%和80.11%～89.69%.Rg1的胃、肠和肝的通过率(FS,FI和FH)分别为49.85%,13.05%和50.56%;Rb1分别为25.82%,4.18%和65.77%.因此,肠壁吸收差是Rg1和Rb1生物利用度低的主要原因.Rg1具有较高的胆汁排泄和较低的血浆蛋白结合率,Rb1的胆汁排泄较低,而血浆蛋白结合率较高.Rb1的肠黏膜透过性和体内消除速度都低于Rg1,但前者的平均滞留时间(MRT)和血药浓度曲线下面积(AUC)均大于后者.