紫杉醇自组装核壳型纳米胶束的制备与性能

摘要

本文合成了聚乙二醇一聚谷氨酸苄酯(polyethylene glycol-polybenzyl-L-glutamate,PEG-PBLG)两亲嵌段共聚物,并采用超微透析法制备了紫杉醇/PEG-PBLG核壳型纳米胶柬.通过高效液相色谱测定了胶束的载药量及药物包封率;采用动态光散射法测定了胶束的粒径及分布;通过体外试验研究了紫杉醇/PEG-PBLG胶束的释药特性;采用四噻唑蓝法考察了紫杉醇/PEG-PBLG胶束的体外细胞毒性;通过裸鼠的抑瘤试验评价了紫杉醇胶束对人肝癌细胞的疗效.结果表明,PEG-PBLG胶束能包埋疏水性药物紫杉醇;紫杉醇/PEG-PBLG胶柬的粒径为80～265 nm,且随着载体共聚物PBLG嵌段相对分子质量的升高而增大;紫杉醇/PEG-PBLG胶束的体外释放具有缓释特性;当紫杉醇浓度大于20 μg·mL-1时,紫杉醇/PEG-PBLG胶束的细胞毒性低于相应浓度的紫杉醇/聚氧乙烯蓖麻油注射剂(P＜0.05),紫杉醇/PEG-PBLG胶柬具有与紫杉醇/聚氧乙烯蓖麻油注射剂相似的抑制肿瘤作用.综上所述,紫杉醇/PEG-PBLG纳米胶束具有较均匀的粒径及粒径分布、缓释特性、低毒和较好的抗肿瘤作用.