加替沙星(Gatifloxacin)的新法合成和工艺改进及其新类似物的合成与抗菌作用研究

摘要

该工作分为两部分;一.为了开发工作的需要,设计研究并打通了加替沙星的新合成 路线,但由于路线较长,总收率低,所以没有工业价值,为此,又对将于2002年1月21日到 期的专利进行了工艺改进研究.二.尽管吡酮酸已成为一大类广泛应用于临床的抗感染化疗 药物,研究人员设计合成了1-位为5-氟-2-吡啶基,5-位为氨基或氢,6-位为氟,7-位为同 不同环胺取代,8-位为氟或四氧基的一系列氟喹诺酮衍生物,并测定了它们在体外对金葡萄、大肠杆菌和绿脓杆菌的抗菌活性.

目录

摘要

前言

第一部分加替沙星的新法合成与工艺改进研究

一.设计思想

二.合成路线设计与结果

三.工艺改进研究

第二部分加替沙星新类似物的合成研究

一.设计思想

二.合成路线设计与结果

第三部分实验部分

有关化合物的部分图谱

主要参考文献

致谢